藥用混合脂肪酸甘油酯作用 混合脂肪酸甘油酯參數(shù)錦洋

藥用混合脂肪酸甘油酯作用 混合脂肪酸甘油酯參數(shù)錦洋

     

硬脂栓劑基質(zhì)對于氧化和水解相對穩(wěn)定，碘值可以作為衡量其耐氧化和耐酸敗能力的測量。因為吸水的情況很少發(fā)生，所以含水量通常較低且不易變質(zhì)。

 

本品的熔融性質(zhì)、硬度和釋藥曲線隨著時間而改變。存放幾個月后，熔點可能會提髙超過1℃。因為基質(zhì)的復(fù)雜性，所以對于這種老化現(xiàn)象不容易解釋其機理。有證據(jù)表明存在微小的由無定型向結(jié)晶（其中可能有或不可能有多晶型轉(zhuǎn)變）的轉(zhuǎn)變，然而其他有些研究者發(fā)現(xiàn)，熔點的改變與甘油三酯向更穩(wěn)定的多晶型形態(tài)的轉(zhuǎn)變有密切的聯(lián)系。在熔點測定之前，可以“有條件地”認為基質(zhì)是一種穩(wěn)定的晶體形式。

 

栓劑基質(zhì)應(yīng)當(dāng)被保存于氣密的容器中，存放溫度要比標注的熔點低至少5℃，模制成的栓劑通常耍使用冰箱保存。 [1]

安 全 性      

本品用于直腸制劑時，通常被認為是無毒、無刺激性。然而，動物研究表明，有一些基質(zhì)，尤其是具有較髙水值的基質(zhì)可能會對直腸黏膜有刺激性。[1]

禁 忌    

目前栓劑基質(zhì)的配伍禁忌并沒有廣泛的文獻報道，在硬脂栓劑基質(zhì)和藥物之間相對很少發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，但基質(zhì)水值的大小可以表示出這種反應(yīng)的潛在程度。例如，可以采用低水值（＜5)基質(zhì)來降低阿司匹林水解的危險。也就是說，可以采用使基質(zhì)和阿司匹林的含水量最小化的方法。

 

證據(jù)表明，氨茶堿會與一些硬脂基質(zhì)中的甘油反應(yīng)生成肼。當(dāng)老化或暴露在較髙溫度下，會出現(xiàn)降解和硬化的現(xiàn)象。同時栓劑的熔點也會明顯升高。乙二胺的含量也會下降。―些臘溶性的藥物，如水合氯醛加入到基質(zhì)中后，會降低基質(zhì)的熔點。同樣，當(dāng)大量的固體或液體活性物質(zhì)分散在基質(zhì)中后，混合栓劑的流變學(xué)特性會發(fā)生改變。因此有必要對基質(zhì)或所加人的添加劑慎加選擇。[1]

 

[1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

來源與制備   

最常用的制備方法包括將植物油，如椰子油或棕櫚仁油水解，然后將產(chǎn)生的脂肪酸分餾。之后對C8到C18部分的脂肪酸在規(guī)定的條件下進行氫化，用甘油酯化以形成具有所需要的特性和水值的甘油三酸酯、甘油二酸酯和甘油酸酯的混合物。這一過程被用來制備Witepsol。

 

另一種方法是將椰子油或棕擱仁油直接氫化，然后與甘油或其自身再酯化，以形成具有所需要特性和水值的甘油三酸酯、甘油二酸酯和甘油酸酯的混合物。在醫(yī)藥：尿囊素具有促進細胞生長，加快傷口愈合，軟化角質(zhì)蛋白等生理功能，是皮膚創(chuàng)傷的良好愈合劑和抗?jié)兯巹?。可用作緩解和治療皮膚干燥癥、鱗屑性膚疾患、皮膚潰瘍、消化道潰瘍及炎癥，對骨髓炎、糖尿病、肝硬化、均有較好療效。

 

用在脂肪、含油脂食品和醫(yī)藥制劑中作抗氧添加劑；在熒光顯微術(shù)中用作抗淬滅劑，以減少羅丹明和熒光素等熒光探針的光漂白

殼聚糖的抗菌作用主要有以下兩種機理：一種是殼聚糖通過吸附在細胞表面，形成一層高分子膜，阻止營養(yǎng)物質(zhì)向細胞內(nèi)的運輸，從而起到抑菌殺菌作用；另一種機理是殼聚糖通過滲透進入細胞體內(nèi)，吸附細胞體內(nèi)帶有陰離子的細胞質(zhì)，并發(fā)生絮凝作用，擾亂細胞正常的生理活動，從而殺滅細菌

 

混合脂肪酸甘油酯本品的熔融性質(zhì)、硬度和釋藥曲線隨著時間而改變。存放幾個月后，熔點可能會提髙超過1℃。因為基質(zhì)的復(fù)雜性，所以對于這種老化現(xiàn)象不容易解釋其機理。有證據(jù)表明存在微小的由無定型向結(jié)晶（其中可能有或不可能有多晶型轉(zhuǎn)變）的轉(zhuǎn)變

 

蛋黃卵磷脂可被用于制作脂質(zhì)體，后者可將藥物直接運送到患病部位，蛋黃卵磷脂和二肉豆蔻酰磷脂酰甘油等以一定摩爾比形成的脂質(zhì)體可抑制癌細胞生長。卵磷脂還可作為脂肪注射液中的乳化劑以及合成其他藥物的原料。

 

枸櫞酸三乙酯無色透明液體。稍有氣味。 在水中溶解度6.5g/100cm3（25℃）。溶于大多數(shù)，難溶于油類。與大多數(shù)纖維素、聚L乙烯、聚醋酸乙烯樹脂及氯化橡膠等有良好的相容性

 

磷酸二氫鈉化學(xué)性質(zhì)無色或白色斜方晶系結(jié)晶。相對密度1.91。熔點60℃。易溶于水，其水溶液呈酸性；不溶于醇。在濕空氣中易結(jié)塊。加熱至95℃時脫水成無水物，在190～204℃時轉(zhuǎn)化成酸式焦磷酸鈉，在204～244℃時形成偏磷酸鈉。（吉力霞輔料

蒸餾粗聚二甲基硅氧烷可以制得環(huán)甲基硅酮。

 

類別潤膚劑、保濕劑、增黏劑。

 

制劑應(yīng)用

 

環(huán)甲基硅酮主要應(yīng)用于局部用制劑以及化妝品處方中，例如油包水乳膏劑。

 

自上世紀70年代以來，環(huán)甲基硅酮開始在化妝品處方中應(yīng)用，濃度為0.1~50%，現(xiàn)已成為化妝品工業(yè)中應(yīng)用最廣泛的硅酮。高揮發(fā)性和中等的溶劑特征，使環(huán)甲基硅酮對于局部用制劑非常理想，其原因在于低蒸發(fā)熱使其應(yīng)用于皮膚時沒有濕性的感覺。

二甲基亞砜

 

氮酮粉劑

 

油溶性氮酮

 

羧甲基淀粉鈉   藥用制藥輔料2020年批號醫(yī)用片劑丸劑的崩解劑粘合劑

 

二氧化硅/微粉硅膠  藥用制藥輔料2020年批號醫(yī)用 片劑助流劑

 

三乙醇胺藥用輔料洗滌劑、乳化劑、濕潤劑和潤滑劑CAS號:102-71-6

 

 甜菊素

 

糖精鈉

 

二甲硅油

 

焦亞硫酸鈉藥用輔料漂白劑、防腐劑、疏松劑、抗氧化劑、護色劑及保鮮劑。

 

可溶性淀粉藥用輔料作增稠劑、穩(wěn)定劑、填充劑，無糖藥物賦形

 

山崳酸甘油酯藥用輔料賦形劑；成型劑CAS號:6916-74-1

聚乙二醇廣泛用于多種藥物制劑，如注射劑、局部用制劑、眼用制劑、口服和直腸用制劑。固體級別的聚乙二醇可以加入液體聚乙二醇調(diào)整黏度，用于局部用軟膏;聚乙二醇混合物可用作栓劑基質(zhì);聚乙二醇的水溶液可作為助懸劑或用于調(diào)整其他混懸介質(zhì)的黏稠度;聚乙二醇和其他乳化劑合用，增加乳劑穩(wěn)定性

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